リベルサスによる体重減少作用には以下の機序があると考えられています。

リベルサスとは？ダイエット効果・飲み方・副作用・安全性について

効能・効果、用法・用量についての詳細は添付文書をご参照ください。

中でも，経口セマグルチドはアメリカ，ヨーロッパ，および日本で承認されている経

リベルサス^®錠〔一般名：セマグルチド (遺伝子組換え)〕は、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている、世界初にして唯一の経口のGLP-1受容体作動薬です。リベルサス^®錠は、生体内で分泌されるホルモンであるGLP-1のアナログ製剤です。リベルサス^®錠の承認は、9,543人の成人2型糖尿病患者が参加したグローバル臨床開発プログラム (PIONEER) に基づいています。PIONEERの10試験のうち、2つの第3a相臨床試験は、日本人2型糖尿病患者を対象としたものです。リベルサス^®錠は1日1回服用の経口剤であり、日本では3 mg、7 mg、14 mgの3つの用量が承認されています。開始用量は3mgで、4週間以上投与したのちに維持容量である7mgに増量します。なお、患者の状態に応じて適宜増減しますが、1日1回7 mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14 mgに増量することができます。リベルサス^®錠は、これまでに米国、カナダ、デンマーク、スイス、オランダ、英国、スウェーデンで販売されています。

リベルサス^®錠のPIONEER第3a相臨床開発プログラムは、臨床試験10試験 (日本は6試験に参加) に合計9,543名の2型糖尿病患者を組み入れたグローバル開発プログラムです。このうち、以下の2つの試験は全員日本人2型糖尿病患者を対象にしたものです。

承認を取得しているものであり、それ以外の目的で使用された場合の安全性 ..

PIONEER 9は、安全性および有効性を比較検討する52週間の無作為割り付け、二重盲検プラセボ対照、非盲検実薬対照、第2/3相試験です。食事療法と運動療法のみ、またはそれに加えて経口糖尿病薬単剤で治療を受けている日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス^®錠3 mg、7 mg、14 mg、プラセボおよびリラグルチド 0.9 mgの5群を設け、リベルサス^®錠の用量反応性、安全性および有効性をプラセボおよびリラグルチド 0.9 mgと比較検討しました。PIONEER 9では被験者243名を1:1:1:1:1の比率で、リベルサス^®錠3 mg、7 mg、14 mg、リラグルチド 0.9 mgまたはプラセボの1日1回投与に無作為に割り付けました。

HbA1cにおいて、ベースライン平均8.2%が、投与後26週にはリベルサス^®錠3 mg、7 mg、14 mgでそれぞれ1.1%、1.5%、1.7%低下し、プラセボの0.1%の低下と比較して統計的に有意な低下を示し、主要目的が達成されました (仮想estimand)。さらに、リベルサス^®錠14 mgでの低下量はリラグルチド0.9 mgでの1.4%と比較し、統計的に有意な低下となりました (仮想estimand)。

また，本年3月に製造販売承認されたウゴービ®皮下注は，同じくGLP-1受容体作動薬 ..

有害事象の発現割合は、リベルサス^®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ75.5% (37/49例)、75.5% (37/49例)、70.8% (34/48例)、プラセボ群で79.6% (39/49例)、リラグルチド0.9mg群で66.7% (32/48例)で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス^®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ20.4% (10/49例)、16.3% (8/49例)、18.8% (9/48例)、プラセボ群で28.6% (14/49例)、リラグルチド0.9mg群で29.2% (14/48例) でした。

PIONEER 10は、経口糖尿病用薬単剤 (スルホニル尿素薬、グリニド、チアゾリジン薬、α-グルコシダーゼ阻害薬またはSGLT2阻害薬) で十分な血糖コントロールが得られていない日本人2型糖尿病患者を対象とし、リベルサス^®錠3 mg、7 mg、14 mgとデュラグルチド0.75 mgの安全性、忍容性および有効性を比較検討する、52週間の無作為割り付け、4群、並行群間、非盲検実薬対照、多施設共同、第3a相試験です。PIONEER 10では被験者458名を2：2：2：1の比率で、リベルサス^®錠3 mg、7 mg、14 mg の1日1回投与、あるいはデュラグルチド0.75 mgの週1回投与に無作為割り付けしました。

リベルサスはGLP-1受容体作動薬で、GLP-1ダイエットに使用される薬剤のうち ..

有害事象の発現割合は、リベルサス^®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ77.1% (101/131例)、80.3% (106/132例)、85.4% (111/130例)、デュラグルチド0.75mg群で81.5% (53/65例) で、最も高頻度で報告された有害事象はすべての群で上咽頭炎であり、リベルサス^®錠3mg群、7mg群、14mg群でそれぞれ26.0% (34/131例)、29.5% (39/132例)、30.0% (39/130例)、デュラグルチド0.75mg群で29.2% (19/65例)でした。

ノボ ノルディスクは、1923年創立のデンマークを本拠とする世界有数のヘルスケア企業です。私たちのパーパスは、変革を推進し、糖尿病および肥満症、血液系希少疾患、内分泌系希少疾患などのその他の深刻な慢性疾患を克服することです。その目的達成に向け、科学的革新を見出し、医薬品へのアクセスを拡大するとともに、病気の予防ならびに最終的には根治を目指して取り組んでいます。ノボ ノルディスクは現在80カ国に約4万4,000人の社員を擁し、製品は約170カ国で販売されています。日本法人のノボ ノルディスク ファーマ株式会社は1980年に設立されました。詳細はウェブサイトをご覧ください。

承認されましたので、お知らせします。 なお、別表医薬品に関する ..

リベルサス^®錠は、2020年6月29日に国内の医薬品製造販売承認を取得し、同年11月18日に薬価基準に収載されました。

（リベルサス）が発売されました。 減量効果 糖尿病治療薬として世界中で承認 ..

社内資料：リベルサス®錠 第1相臨床試験（NN9924-4140）（承認時評価資料）

* 2024年2月18日 現在（バイオ後続品および既承認成分 ..

対象：日本人及びコーカシアン健康成人男性48例（日本人24例、コーカシアン24例）

リベルサス（GLP-1）経口薬 · 未承認医薬品等について · 他の国内の承認医薬品等の有無について.

方法：1施設、反復投与、無作為割り付け、二重盲検、プラセボ対照、並行群間比較試験。SNACを含有する経口セマグルチド投与もしくはプラセボ投与に3：1の割合で無作為に割り付けた。経口セマグルチドは5mgから投与を開始し、その後「第1投与期間（Day 8～35）」では10mg、「第2投与期間（Day 36～63）」では20mg、「第3投与期間（Day 64～91）」では40mgを6時間以上の絶食及び2時間以上の絶飲後120mLの水で1日1回投与（投与後30分間絶食）した。

リベルサスは糖尿病治療薬として承認されている「GLP-1経口薬」です。 期待できる効果として、 ・食欲減退・脂肪燃焼・血糖値のコントロール

日本人健康男性17例に、経口セマグルチド各用量を28日間反復経口投与したときのセマグルチドの曝露量は、以下の通りであった。

武田薬品 ネシーナ錠など糖尿病治療薬4剤を帝人ファーマに承継 販売移管・製造販売承認と資産を譲渡 (21/02/26)

社内資料：リベルサス®錠薬物動態（6つの第3相臨床試験に基づく母集団薬物動態解析）（承認時評価資料）

承認を得て実施するものです。 対象者 : 2023年4月までに東邦大学医療センター大森病院 糖尿病・代謝・内分泌センターに

方法：6つの第3相臨床試験（PIONEER 1/2/3/5/8/9）で得られたスパースサンプリングによる薬物動態データ（日本人531例を含む2,431例）に基づき、母集団薬物動態モデルを構築し、リベルサス®を投与した日本人2型糖尿病患者のシミュレーションに基づく薬物動態プロファイルを検討した。なお、各試験において、リベルサス®は空腹状態でその日の最初の食事の30分以上前に、コップ半分以下の水とともに1日1回服用するように指導された。

特にリベルサスは、GLP-1受容体作動薬で唯一の内服薬であることもあり ..

2型糖尿病患者を対象とした母集団薬物動態解析の結果、日本人患者におけるリベルサス®3mg、7mg及び14mgの1日1回経口投与後の定常状態の平均セマグルチド濃度は、それぞれ約3.6nmol/L、約8.4nmol/L及び約16.7nmol/Lと推定された。

リベルサスと同一成分の注射製剤が、米国FDAで肥満治療薬として承認されています。 リスク、副作用

社内資料：リベルサス®錠 第1相臨床試験（NN9924-4079）（承認時参考資料）
Granhall C et al.：Clin Pharmacokinet 57（12）：1571-1580, 2018
本試験はノボ ノルディスク社のスポンサーシップにより実施された。

リベルサスの効果や副作用は？処方や保険適用の条件・飲み方を解説

方法：多国籍、多施設共同、非盲検、反復投与、並行群間試験。SNACを含有する経口セマグルチドを10日間投与し（5mgを5日間投与後、10mgを5日間投与）、セマグルチドの曝露量などを検討した。

承認されている。 承認にあたっては、9543人の成人2型糖尿病患者が参加した…

また、MSD 副社長執行役員 プライマリーケア・ワクチン／スペシャリティ部門統括のクリス・リージェントは、次のように述べています。「当社は、リベルサス^®錠の販売提携により糖尿病治療薬のポートフォリオが強化され、パートナーのノボ ノルディスク ファーマ社と糖尿病の治療にさらに貢献できることをたいへん嬉しく思います。」

リベルサス治療の流れ・注意点; 副作用と使用上の注意; GLP-1ダイエットとは ..

糖尿病治療には、インスリン製剤やGLP-1受容体作動薬が用いられます。これらはいずれも注射薬でしたが、新たにノボノルディスクファーマ社の開発した経口投与できるGLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」の製造販売が承認されました。経口投薬は注射薬と比較して利用が容易であり、画期的な新薬剤の登場といえるでしょう。

より用量の少ないセマグルチド皮下注製剤（商品名オゼンピック）および経口製剤（同リベルサス ..

正常な腎機能を有する者、又は、異なる程度の腎機能障害を有する者（推算Ccr^＊による分類）に経口セマグルチドを10日間経口投与したときのAUC_0-24h及びC_maxの比の推定値は以下の通りであった。

リベルサス®はGLP-1受容体作動薬の経口薬です。服用するとすい臓からインスリンを ..

社内資料：リベルサス®錠 第1相臨床試験（NN9924-4082）（承認時参考資料）
Bækdal TA et al.：J Clin Pharmacol 58（10）：1314-1323, 2018
本試験はノボ ノルディスク社のスポンサーシップにより実施された。

世界初の経口GLP-1受容体作動薬リベルサスのダイエット使用が横行中

方法：多国籍、多施設共同、非盲検、反復投与、並行群間試験。SNACを含有する経口セマグルチドを10日間投与し（5mgを5日間投与後、10mgを5日間投与）、セマグルチド及びSNACの曝露量などを検討した。

今、巷で話題のGLP-1ダイエットとは？ 2型糖尿病を有さない日本人における安全性と有効性は未確認

正常な肝機能を有する者、又は、異なる程度の肝機能障害を有する者（Child-Pugh scoresに基づく分類）に経口セマグルチドを10日間経口投与したときのAUC_0-24h及びC_maxの比の推定値は以下の通りであった。