DIクイズ1：（A）クラリスによる発疹の既往のある患者への代替薬


マクロライド系抗菌薬のエリスロシン錠の供給が不足しています。呼吸器内科では長期投与する患者さんが多く、代替としてクラリスロマイシンがまれに提示されることも。しかし、マクロライド耐性を助長するため注意が必要です。


従来のマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンを改良してできたものであり、ニューマクロライドともいわれています。

クラリス（一般名：クラリスロマイシン）とはマクロライド系の抗生物質です。従来のマクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンを改良してできたものであり、ニューマクロライドともいわれています。抗生物質の代表といえるのはβラクタム薬（ペニシリン系、セフェム系等）ですが、マクロライド系も肺炎球菌をはじめとするグラム陽性菌、インフルエンザ菌や百日咳菌など一部のグラム陰性菌、嫌気性菌、非定型菌のマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなど多くの細菌に対して効力を発揮します。いろいろな細菌に有効なので、呼吸器系の領域を中心に多くの診療科で処方されています。多くは咽頭炎・肺炎・中耳炎などに対する処方です。消化器領域ではピロリ菌の除菌薬としても数多く処方されています。皮膚科領域においては、感染を伴う、表在性/深在性皮膚感染症、リンパ管/節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肛門周囲膿瘍などの疾患に対して選択されることがあります。

クラリスに最も特徴的なのは、一般的な抗生物質が効かないマイコプラズマやクラミジア、マイコバクテリウムなどの非定型細菌にも有効であることです。マイコプラズマは肺炎を引き起こすことで有名ですが、皮膚に感染して皮膚に治りにくい傷を作る原因になることもあります。またクラミジアは性感染症の原因となり、外陰部に痛みや痒みを引き起こします。マイコバクテリウムは皮膚の下で膿を作り、ジクジクとした傷を引き起こす原因菌です。これらはどれも稀な病気で抗生物質が効きにくいのが特徴ですが、クラリスは比較的よく効きます。またクラリスが改良される前の薬であるエリスロマイシンには胃酸によって効力が落ちるという弱点がありましたが、クラリスは胃酸の影響をほとんど受けません。体内にしっかりと吸収されるため、1日2回の服用で十分な治療効果が得られます。その他の特徴として、クラリスはアレルギーを起こしにくいとされています。βラクタム系の抗生物質に対してアレルギーがある人でも使用可能です。ただし他の薬と相互作用を起こしやすいので、飲み合わせには注意が必要です。

つきましては、裏面に記載の代替候補薬剤または代替治療をご検討いただきますよう、お願 ..

一般的な感染症に対してはクラリスロマイシン1日400mg、非結核性抗酸菌症には1日800mg、どちらも2回に分けて経口で投与します。投与量は年齢、症状にあわせて増減します。またピロリ菌の除菌に用いる場合は他の抗生物質や胃薬と併用して処方されます。

このマクロライド系抗生物質は、病原菌の増殖を阻害することで感染症と闘う強力な武器となり、患者さんの回復を促進します。

エリスロマイシンまたはクラリスロマイシンは主として CYP3A で代謝される薬剤との併用は，併用薬の濃度上昇をきたし治療効果

(6) ミダゾラム
外国人健康成人で実施した薬物相互作用試験では、本剤（80 mg 単回）とミダゾラム（2mg 単回）を単回併用投与した際、ミダゾラムの Cmax 及び AUC に影響を及ぼさなかった。
一方、本剤（80 mg 1 日 1 回反復）とミダゾラム（2 mg 単回）を投与した際、ミダゾラムの Cmax 及び AUC に影響がみられたが（Cmax 23 % 及び AUC 47 % 増加）、実際に服用する用量（20 mg）での血漿中濃度（遊離型濃度：約 2～5 nM）は CYP3A に対する 50% 阻害濃度（約 4～5 µM）と比べて約 1000 倍低いことから、CYP3A により代謝されるほとんどの薬剤について、臨床的に重大となる程度にまで血漿中濃度を上昇させる可能性は低いと考えられる。

アジスロマイシン水和物（ジスロマック）の主成分であるアジスロマイシンは、マクロライド系抗生物質に属する革新的な抗菌薬です。

推奨薬であるアモキシシリンにアレルギーがある場合、別系統の抗菌薬を代替として選択す

1980年代に誕生したこの薬剤は、従来のマクロライド系抗生物質とは一線を画す特性を持ち、現代の感染症治療において重要な役割を果たしています。

クラリスロマイシンはマクロライド系抗生物質に分類される薬剤で、その主要な有効成分は化学名6-O-メチルエリスロマイシンAとして知られる化合物です。


いずれも第一選択薬はマクロライド系抗菌剤（クラリスロマイシン、アジスロマイシンなど）

妊娠中や授乳中の場合にはクラリスを使用できないわけではありませんが、気軽に内服できるわけでもありません。妊娠中に高容量のクラリスを投与すると胎児に心血管系の異常、口蓋裂、発育遅延等の異常が生じる可能性があると動物実験にて報告されています。また、クラリスは母乳にも移行します。病気の種類に応じて、治療を行うメリットと治療を行わないデメリットを比較・検討し、担当医と十分に相談して治療に当たりましょう。

*マクロライド系抗菌薬：アジスロマイシン、クラリスロマイシン ..

クラリスは、併用注意薬（一緒に内服する場合は注意しなければならない薬）や、併用禁忌薬（一緒に内服してはいけない薬）が非常に多いです。ここには書ききれないほど多くの種類がありますので、常用薬がある方は医療機関を受診する際に必ず申し出るようにしてください。

クラリスロマイシン等の強いCYP3A阻害剤との相互作用（併用注意）

クラリスロマイシンは広範囲の病原微生物に対して効果を発揮し、グラム陽性菌、グラム陰性菌、マイコプラズマ、クラミジア、さらには一部の非定型抗酸菌にまで及ぶ幅広い抗菌スペクトルを持つことから、様々な呼吸器感染症の治療に重要な役割を果たします。

イトラコナゾール、リトナビル、クラリスロマイシン等の強いCYP3A阻害剤との相互作用（併用注意）

クラリスロマイシンは経口投与後、消化管から速やかに吸収され、体内に入った薬剤は肝臓で代謝され、一部は活性代謝物14-ヒドロキシクラリスロマイシンに変換されることで、より効果的な抗菌作用を発揮します。

CLDM：クリンダマイシン，AZM：アジスロマイシン，CAM：クラリスロマイシン ..

＜Key Points＞◎マクロライド系抗菌薬は組織･細胞内への移行性が高く、β-ラクタム系抗菌薬が無効となる細胞内寄生菌の第一選択薬や、ペニシリンアレルギー患者･妊婦への代替薬として使用される。◎黄色ブドウ球菌や肺炎球菌、またHelicobacter pyloriやマイコプラズマでのマクロライド系抗菌薬に耐性化に注意を払う必要がある。また、クラリスロマイシン単剤治療は抗酸菌症の耐性化の誘因となるため安易な使用は避ける。◎非定型病原体(レジオネラ、マイコプラズマ、クラミジアなど)の代替薬としては、テトラサイクリン系やニューキノロン系抗菌薬の使用を考慮する。◎クラリスロマイシンは肺MAC症のキードラッグであり、使用不可時に推奨できるレジメンは確立していない。経験的にリファンピシン、エタンブトールにアミノグリコシド系、ニューキノロン系抗菌薬などを併用する。

CLDM：クリンダマイシン，AZM：アジスロマイシン，CAM：クラリスロマイシン.

これらの特性により、アジスロマイシンは感染部位に長時間留まり、持続的な抗菌作用を発揮することで、効果的な治療を実現します。

・ EM の感受性は従来から低く、ペニシリンアレルギー患者の代替薬としては選択で

同じ成分の薬です。どちらも先発品です。製造会社が異なりますがどちらもクラリスロマイシンであることには変わりありません。薬価には多少の違いがありますが、先発品とジェネリック薬ほどの大きな差はありません。

NIH代替 別の代替薬を処方するよう推奨(NIH ｶﾞｲﾄﾞﾗｲﾝ)

(5) ジゴキシン
外国人健康成人を対象とした 本剤（40 mg 1 日 1 回反復）とジゴキシン（P 糖蛋白基質、治療域が狭い薬剤：0.5 mg 単回）を併用した薬物相互作用試験では、ジゴキシンの血漿中濃度が上昇（Cmax は 21 %、AUC は 27 %上昇）したため、設定した。また、スボレキサント投与時のジゴキシン濃度は最初の 6 時間以内に上昇した。本剤とジゴキシンを併用する場合には、ジゴキシンの血漿中濃度をモニタリングすること。

れており，アレルギーのある場合にはクリンダマイシン，クラリスロマイシン，アジスロマイシ ..

クラリスロマイシンは単独での使用だけでなく、他の抗菌薬との併用療法でも重要な役割を果たし、例えばヘリコバクター・ピロリ菌の除菌療法においては、プロトンポンプ阻害剤およびアモキシシリンとの3剤併用療法の一翼を担うことで、胃潰瘍や十二指腸潰瘍の治療に貢献します。

• 経⼝投与：アジスロマイシンが望ましいが、クラリスロマイシンまたはロキシスロマイシンで代⽤可

◎アジスロマイシン徐放製剤や注射薬は，十分な血中濃度および組織中濃度が維持される．

マクロライド系抗菌薬は、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、アジスロマイシンなどさまざまな薬があります。 耐性マイコプラズマの出現と流行

一般的な感染症であれば、服用開始から2～5日程度で症状が改善してきます。
ただし、症状が良くなったからといってすぐに服用を中止してはいけません。症状をしっかり改善し、かつ耐性菌の発現を防ぐためには一定期間服用を続けなければいけません。
したがって、重篤な副作用などがない限り、処方されたクラリスロマイシンは飲み切るようにしてください。

ロマイシン、アジスロマイシン、クラリスロマイシン及びロキタマイシンの構造式等、 ..

アジスロマイシン水和物は、その独自の薬物動態と広範な抗菌スペクトルにより、多様な感染症の治療に優れた効果を示します。

エリスロマイシン（EM14員環マクロライド）に比べて、ニューマクロライドといわれるクラリスロマイシン ..

クラリスロマイシンは食事の影響を受けにくい薬剤ですが、食後に服用すると胃腸障害の発生率が低下する傾向があるため、食後服用を推奨することが多いです。

代表的なマクロライド系抗生物質としては、初期のエリスロマイシンから始まり、改良されたクラリスロマイシンやアジスロマイシンがあります。

クラリスロマイシンは多くの薬剤と相互作用を示すため、併用薬の確認が治療を成功させる鍵となり、特にワルファリンやジゴキシンなどの薬物動態に影響を与え、効果の増強や副作用のリスクを高めます。

マクロライド系抗生物質（読み）マクロライドケイコウセイブッシツ

アジスロマイシン水和物は食事の影響を受けにくい特性を持っていますが、胃腸への刺激を和らげるため、食後の服用をお勧めします。