SGLT2阻害薬, フォシーガ、ジャディアンス、アブルウェイ ..

ここではSGLT2阻害薬(フォシーガ)とGLP-1のダイエット効果や違いやどんな方に向いてるか詳しく解説します。 目次

ＳＧＬＴ−２阻害薬
ＳＧＬＴ２とは、腎臓でブドウ糖を体に再吸収する役割を持っている糖輸送担体(糖の運び屋。ブドウ糖がさまざまな臓器の細胞に適切に取り込まれるために働く分子)です。この働きを阻止することで、ブドウ糖を体に再吸収させることなく、尿を通して体外へ排出させます。
これは、インスリンの作用とは関係なく、血糖値を下げる薬です。そもそも糖尿病という名称は、尿にブドウ糖が検出されることに由来しています。
血液中のブドウ糖は、腎臓の糸(し)球体(きゅうたい) (ザルのような構造)で血液中の老廃物をろ過し、尿が作られるときに一緒に濾(こ)されますが、ブドウ糖だけはそのまま尿として捨てられるのではなく、そのほとんどが腎臓のなかでもう一度血液中に戻されます。ですから、健康な状態では尿中にブドウ糖は検出されません。ところが、血糖値が高くなるとこの再吸収する量が追いつかなくなり、尿中にブドウ糖が出てきます。
ただし、逆転の発想をして、尿と一緒にブドウ糖を排出すれば、血液中のブドウ糖濃度が低くなるのですから、薬を使って、どんどんブドウ糖を体外に排出させようというのがこの薬のコンセプトです。
現在、複数のメーカーが開発中で、臨床試験も進んでおり、どのくらいの血糖値を改善する効果があるのか、どのような副作用があるのか、どんな糖尿病薬との組み合わせがよいのか、どんなタイプの糖尿病で効果があるのか、などを研究中です。
グルコキナーゼ（ＧＣＫ）活性化薬
グルコキナーゼ（ＧＣＫ）は、細胞内で取り込んだブドウ糖を代謝する際に中心的な役割をする酵素です。この酵素の活性を高めるのがこの薬です。
１すい臓のインスリン分泌細胞では、ＧＣＫが活性化することで糖の刺激が細胞内で伝わりやすくなりインスリン分泌量が増えること
２肝臓においては、ＧＣＫが活性化することでインスリン刺激による糖の取り込み、糖からのグリコーゲンの合成が増加します いいかえるとインスリン抵抗性が改善します。
このようにインスリンをよくだすようにして、その一方でインスリンの効きを良くするという薬です 今後の薬としての開発の進展が待たれます。
吸入式インスリン
現在鋭意開発中、専用の吸入器を使用し、霧状になったインスリンを吸入、気管支粘膜からインスリンを体内に取り込み作用する。以前は鼻粘膜から吸収されるタイプのものの開発が試みられたがとん挫しています。 しかしこの吸入インスリンプロジェクトは中止になったようです。
開発中の糖尿病合併の予防薬

アミノグアジニン
糖化最終産物（AGE）の合成阻止効果のある薬、糖尿病合併症の原因ではないかと考えられているAGEを押さえることにより合併症の予防薬としての期待が集まる薬剤。市場に出るのは早くて数年先。
PKCベータ阻害剤
糖尿病合併症の原因の一つであるＰＫＣの活性を抑える薬剤。現在欧米で治験中である

商品名 フォシーガ スーグラ カナグル デベルザ ジャディアンス ルセフィ ..

１）アルドース還元酵素阻害剤：キネダック
現在、市販されている唯一の薬です。 糖尿病性神経障害によるしびれの改善、神経伝導速度の改善は報告されています。 そのメカニズムは高血糖による細胞内のソルビトール蓄積による細胞浮腫（細胞のむくみ）を改善することにより神経細胞の機能を回復させます。

逆に処方しないほうが良い患者さん やせ型の高齢者糖尿病でしょう 脱水になりかかっても口渇など出にくいこともあり特に夏場は熱中症も最近多くなっているので要注意です

アカルボースと各ダイエット薬を比較してみました。 アカルボース, フォシーガ, メトホルミン, リベルサス

この薬剤でどのくらいの血糖値を改善する効果があるのか、どのような副作用があるのか、どんな糖尿病薬との組み合わせがよいのか、どんなタイプの糖尿病で効果があるのか、まだまだこれからです

ＳＧＬＴ（ナトリウムイオン・ブドウ糖共役輸送担体）とは、腎臓でブドウ糖を体に再吸収する役割を持っている糖輸送担体(糖の運び屋。ブドウ糖が細胞に適切に取り込まれるために働く分子)です。腎臓の働きは血液中の老廃物をろ過し尿として体の外に毒素や老廃物を捨てる役割がありますが、実は血液中のブドウ糖は、尿が作られるときに一緒にろ過されます。その量は１日１８０ｇと言われています。しかしブドウ糖だけはそのまま尿として捨てられるのではなく、そのほとんどが腎臓の尿細管でもう一度血液中に戻されます。この尿細管でのブドウ糖の再吸収を行っているのがSGLTです。 健康な状態では尿中にブドウ糖は検出されません。ところが、血糖値が高くなるとこのSGLTの再吸収する量が追いつかなくなり、尿中にブドウ糖が出てきます。糖尿病という名称は、尿にブドウ糖が検出されることに由来しています。 SGLT2阻害薬は

SGLT2阻害薬（スーグラ、フォシーガ、ルセフィ、デベルザ、アプルウェイ、カナグル、ジャディアンス）

食事を食べた時だけ、血糖値が高いときだけ、インスリンが出やすくなるので単独で使用する場合は低血糖が少ないのが特徴ですが、SU薬やインスリンとの併用ではやはり低血糖に注意が必要です。 発売当初、SU薬との併用で重症の低血糖が報告され、糖尿病学会から、SU薬と併用するときはSU薬の量を減量することを考え低血糖の出現に注意を払うことといった適正使用の勧告がだされました。その後は重症低血糖の報告も減少しています。海外では膵炎が起こしやすいという報告もありましたが、未だ因果関係は明らかではなく、日本では今のころ大きな副作用は報告されていません。 もちろん新しい薬であり、長期にわたる副作用などについては今後のデータの積み重ねが必要です。

どの薬剤もほぼ血糖を下げる効果は同じようなもので単独で使用した場合、他の糖尿病薬に追加した場合ともに平均でHbA1cは１％弱 改善します。 ただ良くなったと食事療法を怠り体重が増えると半年ぐらいでまた血糖が上がってきますので要注意です。油断大敵です

比較的新顔、最近作られていて、非常に良い薬と言われているのが「SGLT2阻害薬」。 ・フォシーガ

低血糖とは
血糖値は常に８０から１００ですが、これが６０以下になる状態を言います。特に糖尿病の治療でインスリン注射や薬（特にすＳＵ薬などインスリン分泌を刺激する薬を使っている場合は、低血糖に注意する必要があります。また、薬を使っていない糖尿病や予備群の人にも、症状は程度は比較的軽いながら、低血糖の症状が出ることがあります。
低血糖症状
低血糖の症状は、冷や汗、震え、イライラ感などの交感神経による症状と、脳のエネルギー不足（脳のエネルギー源は、血液中のブドウ糖のみです）による症状で、空腹感や倦怠感を覚え、ひどくなると意識がもうろうとして昏睡(こんすい)にいたります。血糖値が正常(80〜100)を下回るとインスリン拮抗ホルモンといわれるホルモンが分泌され、その結果、肝臓からブドウ糖が放出されて血糖値が上昇します。インスリン拮抗ホルモンとはすい臓から出るグルカゴン、副腎から出るアドレナリン、副腎ホルモン、下垂体から出る成長ホルモンがありますが、特に大切なのがグルカゴンとアドレナリンの２つです。実は低血糖で感じる症状の多くはこのアドレナリンにより刺激された交感神経の症状（イライラ、倦怠感など）なのです。
低血糖はなぜ起こる
・薬を服用している場合
いつもより食べる量が少ない、運動量が多い、食事時間が遅くなったなどのときに薬の効果が強く出て血糖値が下がりすぎた状態です。薬の量は個人の日頃の食事量や食事時間、運動量により決まりますので、平常よりそのリズムが狂うときに出やすく、特に、昼食前や夕食前に起こりやすくなります。 旅行などで食事時間が不規則になる場合は必ず甘いものを用意しておきましょう。
普通にしていても起こるようなら、薬を減らしていけるサインですが、自己判断で減量せずにご相談ください。
・薬を服用していない場合
糖尿病やその予備群の人はインスリンが分泌される量が少なくなっているだけでなく、分泌するタイミングにずれが生じて遅くなっています。そのためにこれを反応性低血糖と言い、食後数時間で出ることが多くあります。軽い場合はあまり症状がなくて空腹感だけの場合もあり、間食を食べてしまうことが原因であることも珍しくありません。
低血糖がおこったら
症状が現れても慌てないことです。ブドウ糖１グラムで血糖値は５ミリグラム／デシリットル上昇すると言われています。７グラムのアメ玉で35ミリグラム／デシリットルの血糖値が上昇します。低血糖だと思ってガツガツ食べると、その後は高血糖になってしまいます。できるだけ落ち着いて行動しましょう。食後の高血糖とその後の低血糖で間食をし、また血糖が上がるという山あり谷ありのように血糖が動揺するのはよくありません。
具体的には角砂糖１個、スティックシュガー１本、キャンディ１個、缶コーヒー半分程度で十分です。 あんパンを２個や、チョコレートをまるまる１枚などと取りすぎると血糖値があがりすぎるので注意しましょう。
ただし、ベイスン、グルコバイを服用されている場合はブドウ糖そのものを飲まないと低血糖からの回復がおくれる可能性がありますので専用のブドウ糖を用意しておきましょう。またメルビン、アクトスを単独で使用している場合は低血糖はおこりません

インクレチンとは静脈に直接ブドウ糖を投与するより、おなじブドウ糖の量でも経口的に負荷（つまり飲んだとき）したときにインスリン分泌が多いという現象は昔から知られていました。これは腸内に栄養（ブドウ糖など）が入ってくると小腸からインクレチンというホルモンが（ＧＬＰ−１、ＧＩＰ）分泌されすい臓のインスリン分泌細胞（Ｂ細胞）を刺激することが明らかになりました。 腸管に糖が入ってきた時点でインスリンを出やすくするホルモンの信号が膵臓に届き、実際に食べることにより血液中に入ってくる糖の刺激に加えてインスリン分泌を増強するわけです。 通常はこのインクレチンホルモンは血液中に存在するＤＰＰ４という酵素により速やかに（２分程度）分解されてしまいます。 糖尿病患者さんではこのインクレチン効果が低下していることが知られています。 特にＧＬＰ−１の分泌が低下しています。またＧＬＰ−１は血糖値を上昇されるすい臓から分泌されるグルカゴンというホルモンの分泌も抑える作用があり、糖尿病ではこのグルカゴンが相対的に増えていることも血糖値があがるひとつの要因です。ＤＰＰ４阻害薬はGLP-1を分解を阻止することによりＧＬＰ－１の効果を増強し、食後インスリン分泌を増強、グルカゴン分泌を抑制することで血糖の上昇を抑えます。

リベルサス, ジャディアンス · フォシーガ・ジェネリック（ダパリル） · グルコバイ

イプラグリフロジンL-プロリン（スーグラ）、ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物（フォシーガ）、ルセオグリフロジン水和物（ルセフィ）、トホグリフロジン水和物（デベルザ）、カナグリフロジン水和物（カナグル）、エンパグリフロジン（ジャディアンス）

メトホルミン グルコバイ 違いについて · メトホルミン グルコファージについて ..

インスリン抵抗性を改善（インスリンの働きをよくする）薬で昔から使われてきましたが、肥満糖尿病患者さんが増加しているため再び注目を集めている薬です
インスリン感受性を良くする作用は以下のメカニズムによります
１ 肝・筋肉での糖の分解を促進
２ 肝での糖の新生を抑える
３ 腸管からの糖の吸収を抑制
肝臓は、血液中で運ばれてきたブドウ糖を蓄えたり、血液中に放出したりして血糖値を調節する大切な臓器です。そこに作用するのがこの薬で、主に肝臓が血液中にブドウ糖を放出するのを抑え、筋肉での糖の利用も促進することでインスリンの働きを高めることで血糖値を改善させます。
この薬も古く40年以上使われています。肥満糖尿病に使われますが、やせ型の人でも効果があることがよくあります。体重増加の副作用はなく、低血糖も起こしません。１日朝夕２回、または朝昼夕３回の処方です。
最近、ビグアナイド薬を長く服用している人ではがんの発生が少ないという疫学調査が出ました。
腎不全や肝硬変など、腎臓や肝臓の働きが悪くなっている場合、検査で造影剤を使う場合、手術前後などでは乳酸アシドーシスという重篤な副作用が出るケースがあるので使用はできません。そういう場合をのぞけば安全で使いやすい薬です
主な薬品の商品名 メルビン、メトグルコ

フォシーガ10mgとジャディアンス25mgの比較？ 1 ID:HYfCdHix

一般名：ピオグリタゾン
ブドウ糖は血流に乗って全身に送られ、インスリンの作用により筋肉などに取り込まれてエネルギーとして利用されます。この薬は、筋肉細胞でインスリンの効果を高め、効率よくブドウ糖が細胞内に取り込まれるようにします。
また、脂肪細胞に働いて、インスリン抵抗性を改善するホルモンのアデポネクチンを増やします。主に内臓脂肪がたくさんたまった肥満糖尿病の人に用います。
インスリンの分泌は刺激しないので低血糖は起こしません。また中性脂肪を下げ、脂肪肝も改善するという作用もありますが、食生活の乱れがあると肥満が増強、血糖は下がったが太ってしまったということも多いので、この点には注意が必要です。通常朝１日１回の処方です。また塩分をよくとる人では浮腫(ふしゅ)がでることが多いようです。
＊：この薬はインスリン抵抗性がない人、やせ型の糖尿病の方にはあまり効果がないと考えられます。 インスリン抵抗性の有無を調べる手軽な方法としては、空腹時インスリン値があります。空腹時で１０U/ml以上であればインスリン抵抗性がある可能性が高いと思われます。またＨＯＭＡ−Ｒという指数 空腹時インスリン値ｘ空腹時血糖÷４０５＞2.5以上でも抵抗性があると判断できます。 また、肥満している人（BMI＞２５）、腹囲が大きい人（男性＞８５ｃｍ、女性＞９０ｃｍ）は総じてインスリン抵抗性であることが多いと思われます。 もちろんこの薬でも食事療法、運動療法ほ必要性は変わりません。
最近、男性でこのお薬を飲んでいる人で、膀胱ガンの発生率がすこし高くなる可能性があることが報告され、注意喚起がなされました。
服用の方法：
食後に服用します。単独では空腹時に服用しても問題ありません。
商品名：アクトス

注意するべき副作用としてむくみがあります、心不全を起こした方には使用は控えます。 αグルコシダーゼ阻害薬

一般名：ボグリボース、アカルボース、ミグリトール
腸管におけるデンプン、蔗糖などの多糖類から単糖類へと分解をするグルコシダーゼという酵素の働きを抑制することにより糖の吸収を遅延させる薬。
商品名：グルコバイ、ベイスン、セイブル
＊：おなかがはったり、とにかくおならが良く出ます。決して糖の吸収を阻害する薬ではありません、吸収のスピードを遅くするだけです。ジュースなど始めからブドウ糖などの単糖類を多く含む食品を摂取したときは効果はありません。また、本剤を服用している際に、低血糖が出現した場合は、ブドウ糖を摂取しないと低血糖が遷延する可能性があります。
服用の方法：
各食事の直前に服用します。食後しばらくして服用してもあまり効果はありません。

糖尿病治療薬について | きむら内科小児科クリニック | 名古屋市緑区

１錠あたりの血糖降下作用はトルブタミド＜グリクラジド＜グリベンクラミドの順に強力になります。
（注）”×”のついた薬は使われなくなりました。
服用の方法：
基本的には食前30分前に服用します。軽症では朝食前に半錠位から始めます。その後、血糖値を診ながら、朝夕食前の２回にそれぞれ１錠または２錠と増やして行きます。糖尿病専門医の場合は患者さんの血糖値のパターンにより、その患者さんにあった変則的な処方となることもあります
服用の方法：
基本的には食前30分前に服用します。１日１回または２回です。

①糖吸収・排泄調節薬 （1）αグルコシダーゼ阻害薬 ・アカルボース（グルコバイ、グルコバイ ..

主に膵臓のインスリン分泌細胞に働きインスリン分泌を刺激する薬です。
以前は糖尿病の薬といえばこれでした。 現在、よく使われているのは商品名でオイグルコン、ダオニール、グリミクロン、古いところでラスチノン、ジメリンなどがあります。
副作用は少ないですが、医師からの処方量をこえて服用したり、薬をのんだものの食事をとらなかったり、またいつもより食事量がすくなかったり、運動量が多かった場合は、血糖値が下がりすぎ、いわゆる低血糖症状が出現することがあります。
＊：食事療法ができていないのに薬を使うと肥満してしまいます。また、お年寄りにはおもわぬ低血糖が出現することがあります。

どちらかというと、一般的に、消化器症状の中では便秘に比べて下痢の方がおこりやすい印象です。 グルコバイ（アカルボース製剤） ..

１）食物中の糖質は小腸でブドウ糖に分解されてから体内（＝血液中）に吸収されます

作用：糖質をブドウ糖に分解する酵素の働きを抑え、腸内での消化吸収を遅らせ、食後の高血糖を改善する薬です。
２）肝臓は血液中を運ばれてきたブドウ糖を肝臓内に蓄えたり、血液中に放出したりして血糖値を調節します。

作用：肝臓が血液中にブドウ糖を放出するのを抑えます。
３）すい臓から血糖値に従いインスリンが分泌され、ブドウ糖が体内（筋肉など）でエネルギーとして利用されるのを助けます

作用：すい臓からのインスリン分泌を刺激します。

作用：SU剤と同様ですが、素早く効果が発揮され、速やかに消失しますので食後の高血糖を改善できます
４）ブドウ糖は血流にのり全身に送られ筋肉などに取り込まれエネルギーとして利用されます。

作用：筋肉細胞などでインスリンの効果を高め、効率良くブドウ糖が細胞内に取り込まれるようにします。また脂肪細胞に働きインスリン抵抗性を改善するアデポネクチンを増やします。
５）食べ物が小腸内に入ってくると小腸からインクレチンというホルモン（ＧＬＰ−１やＧＩＰ）が分泌され膵臓のインスリン分泌を増強させます。 これらのインクレチンはＤＰＰ４という酵素によりすぐに壊されてしまいます。

作用；インクレチンの分解を抑えインスリン分泌を増強します。

作用；腎でのブドウ糖の再吸収を阻害することで、尿中にブドウ糖を排泄し食後血糖の上昇を抑える作用があります。

アカルボース ボグリボース ミグリトール, グルコバイ、グルコバイOD ベイスン ..

糖尿病のお薬は、一般的には、お薬の作用で分類されています。

・α-グルコシダーゼ阻害薬 ［グルコバイ®、ベイスン®、セイブル®］ ..

糖尿病患者さんの場合は、日頃の風邪、下痢、腹痛などちょっとした病気も油断禁物です。特に経口剤やインスリン治療中は急激にコントロールが悪化したり、場合によっては昏睡に陥ったりすることがあります。そうならないようにする工夫が「シックデイルール」です。
１）病気のときにはストレスホルモン（副腎ホルモンやアドレナリン）がたくさんでます。 これらのストレスホルモンはインスリンの働きを抑え血糖をあげる作用があります
２）下痢や発熱があると脱水になり易く血液が濃縮されます。血液が濃縮されるとその結果、血糖値もあがります。食べれないのだけの理由で経口薬やインスリンをを自己中断してしまうのはかえって危険です。以下の様な状況のときは連絡をしてください
1.まったく食事がとれない
2.下痢や嘔吐がつづく
3.高熱がつづく
4.尿検査用紙を持っている場合 尿ケトンが強陽性となる
5.尿検査用紙を持っている場合 尿糖が強陽性となる
シックディの具体的な対応の例

[PDF] 主な糖尿病治療薬の腎機能に応じた処方提案 ver3.0

糖尿病治療の薬物療法に用いる経口薬や注射薬は、少量から始めて血糖コントロールの状態をみながら徐々に増量します。体重減少や生活習慣の改善による血糖コントロールの改善に伴って糖毒性が解除され、薬剤の減量や中止の可能性もあります。